2020年11月10日，四川大學(xué)鈕大文教授團(tuán)隊(duì)在Nature Communications上發(fā)表了題為“Site-switchable mono-O-allylation of polyols”的研究論文。該研究主要涉及糖類(lèi)和多羥基化合物的選擇性修飾。該文章通訊聯(lián)系人是鈕大文教授。
許多中藥活性成分是多羥基化合物，或者含有糖類(lèi)單元（Fig. 1）。對(duì)這些活性成分中的羥基進(jìn)行修飾，可以快速獲得它們的類(lèi)似物和衍生物，進(jìn)而用于研究其生理作用機(jī)制。然而，由于這些羥基的性質(zhì)十分相似，要在眾多羥基中進(jìn)行有選擇性的修飾一直是一個(gè)難題。
Fig. 1一些多羥基天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)。
鈕大文教授團(tuán)隊(duì)在這一領(lǐng)域進(jìn)行了長(zhǎng)期的研究，并取得了系列進(jìn)展。近日，該團(tuán)隊(duì)在此領(lǐng)域獲得了新突破。受生物學(xué)中常用的基因編輯工具啟發(fā)，該團(tuán)隊(duì)使用各種小分子添加劑模擬guide RNA的功能，實(shí)現(xiàn)了對(duì)多個(gè)重要天然產(chǎn)物的位點(diǎn)可調(diào)控修飾。例如，使用三種不同的硼酸，他們完成了對(duì)抗腫瘤活性分子Ouabain三個(gè)不同位點(diǎn)的精準(zhǔn)修飾，獲得了一系列衍生物。該團(tuán)隊(duì)正與其他團(tuán)隊(duì)合作，對(duì)這些衍生物的抗腫瘤活性進(jìn)行研究。
這項(xiàng)成果為位點(diǎn)選擇性修飾領(lǐng)域提供了一個(gè)新思路，相關(guān)結(jié)果于近期發(fā)表于Nature Commun雜志。
Fig. 2一些多羥基天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)。
Link：https://www.nature.com/articles/s41467-020-19348-x
文章來(lái)源：鈕大文教授課題組
審核：李天友
編輯：高敏
2020年11月11日
